產(chǎn)品供應(yīng)ABL-001
- 發(fā)布日期：2022-12-19
- 有效期限：90天
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(R)-N- (4-(chlorodifluoromethoxy)phenyl)- 6-(3- hydroxypyrrolidin-1- yl)-5- (1H-pyrazol- 5-yl)nicoti
詳細(xì)信息
- ;阿西米尼;(R)-N-(4-(氯二氟甲氧基)苯基)-6-(3-羥基吡咯-1-基)-5- (1H-吡唑-5-基)煙酸酰胺;ABL-001;
- 3-Pyridinecarboxamide, N-[4-(chlorodifluoromethoxy)phenyl]-6-[(3R)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl]-5-(1H-pyrazol-3-yl)-
- ;Asciminib;
- ABL001是一種有效的、選擇性的BCR-ABL抑制劑，對(duì)多數(shù)突變型都具有活性，如T315I。ABL001與ABL1的調(diào)節(jié)位點(diǎn)的結(jié)合，在野生型ABL中，這一位點(diǎn)通常是被一個(gè)肉豆蔻�；鶊F(tuán)所占據(jù)。ABL001通過(guò)不同于其他靶向催化位點(diǎn)的抑制劑機(jī)理抑制了ABL激酶活性。它與BCR-ABL激酶區(qū)域的口袋結(jié)合，正常狀態(tài)下，這一區(qū)域?yàn)锳BL1的十八烷基化N端所占，一旦與BCR結(jié)合，作用于ABL1自我調(diào)節(jié)功能的十八烷基化N端丟失。ABL001通過(guò)結(jié)合這一空白位點(diǎn)，模擬了Chemicalbook十八烷基化N端的作用，從而恢復(fù)了激酶活性的負(fù)向調(diào)控功能。濃度為1-10nM的ABL001可選擇性地抑制CML和Ph+ALL細(xì)胞的生長(zhǎng)；而即使在濃度高達(dá)1000倍以上時(shí)，BCR-ABL-陰性細(xì)胞不受ABL001的影響。ABL001與ABL的肉豆蔻酰口袋結(jié)合的離解常數(shù)Kd為0.5-0.8nM，誘導(dǎo)失活的C端螺旋構(gòu)象。ABL001對(duì)所檢測(cè)的60多種激酶沒(méi)有活性，其中包括SRC；同時(shí)對(duì)G蛋白偶聯(lián)受體、離子通道、核受體和轉(zhuǎn)運(yùn)體也沒(méi)有活性。因此ABL001具有高選擇性。
- 產(chǎn)地：安徽安慶
- CAS NO：1492952-76-7
分子式/結(jié)構(gòu)式：C20H18ClF2N5O3
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